Lægemidler virker ved at binde sig til receptorer, enzymer, ionkanaler eller transportører. Se det ske i 3D, og forstå agonister, antagonister, dosis-respons og terapeutisk indeks.
Proteiner på eller i cellerne, som kroppens egne signalstoffer (fx adrenalin, dopamin) binder sig til. Lægemidlet passer ind i "låsen" og enten aktiverer eller blokerer den.
Betablokkere blokerer beta-receptorerne i hjertet.
StatPearls: PharmacodynamicsLægemidlet hæmmer et enzym, så en bestemt proces i kroppen bremses.
Acetylsalicylsyre hæmmer enzymet COX-1 i blodpladerne permanent.
StatPearls: Salicylic Acid (Aspirin)Porte i cellemembranen, som ioner (fx calcium, natrium) går igennem. Lægemidlet kan lukke porten.
Calciumantagonister lukker calciumkanaler i karvæggen, så karrene udvider sig.
StatPearls: PharmacodynamicsProteiner, der pumper stoffer ind og ud af celler. Lægemidlet kan blokere pumpen.
SSRI blokerer genoptagelsen af serotonin, så mere bliver i synapsen.
StatPearls: PharmacodynamicsBinder til receptoren og aktiverer den – ligesom kroppens eget signalstof.
Morfin er agonist på μ-opioidreceptoren. Salbutamol er agonist på β2-receptorerne i lungerne.
StatPearls: Mu ReceptorsBinder og aktiverer, men kan aldrig give fuld effekt – der er et loft. Den kan samtidig skubbe en fuld agonist væk.
Buprenorfin er partiel agonist på μ-receptoren. Loftet gælder også for respirationshæmningen.
StatPearls: Buprenorphine and NaloxoneBinder til receptoren uden at aktivere den og står i vejen for agonisten. Mere agonist kan udkonkurrere en kompetitiv antagonist.
Naloxon fortrænger opioider fra receptoren og ophæver fx respirationshæmning. Virkningen kan aftage før opioidets – borgeren skal observeres.
StatPearls: NaloxoneStoffet binder permanent. Effekten varer, til kroppen har lavet nye proteiner eller celler.
Acetylsalicylsyre hæmmer blodpladerne i hele deres levetid på ca. 7–10 dage.
StatPearls: Salicylic Acid (Aspirin)Vælg en situation, og skru på mængden af hvert stof. Se molekylerne sætte sig i receptorerne i cellemembranen, og se hvordan virkningen ændrer sig. Kurven viser dosis-respons – flyttes den mod højre, skal der mere til for samme virkning.
3D-modellen kræver WebGL. Kurven og søjlen virker stadig.
Modellen følger massevirkningsloven for kompetitiv binding og er forenklet. StatPearls: PharmacodynamicsStatPearls: Mu ReceptorsStatPearls: Buprenorphine and NaloxoneStatPearls: NaloxoneStatPearls: Beta2-Agonists
Hvor godt stoffet binder til receptoren – hvor let nøglen sætter sig i låsen.
StatPearls: PharmacodynamicsHvor stor en virkning stoffet kan give, når det sidder i receptoren. En antagonist har affinitet, men ingen effekt.
StatPearls: PharmacodynamicsHvor lille en dosis der skal til for at give en bestemt virkning. Et potent stof virker i små doser – men er ikke nødvendigvis stærkere i maksimal virkning.
StatPearls: PharmacodynamicsNår dosis øges, stiger virkningen – først langsomt, så stejlt og til sidst flader den ud. Over et vist punkt giver mere medicin kun flere bivirkninger.
StatPearls: PharmacodynamicsForholdet mellem den dosis, der er giftig, og den, der virker. Lavt indeks betyder lille sikkerhedsmargin.
StatPearls: PharmacodynamicsKroppen vænner sig til stoffet, så samme dosis giver mindre virkning. Ses fx ved opioider og sovemidler.
StatPearls: Mu ReceptorsKroppen har tilpasset sig stoffet og reagerer med abstinenser, hvis det stoppes brat. Derfor trappes fx opioider og benzodiazepiner ud langsomt.
StatPearls: Mu ReceptorsForudsigelige og dosisafhængige – en forstærkning af stoffets kendte virkning. De er langt de hyppigste (fx blødning ved blodfortyndende, lavt blodsukker ved insulin).
StatPearls: Adverse Drug ReactionsUforudsigelige og ofte allergiske reaktioner, der ikke kan forklares ud fra virkningen. Sjældne, men kan være alvorlige.
StatPearls: Adverse Drug ReactionsFarmakokinetiske: det ene stof ændrer optagelse, fordeling, omsætning eller udskillelse af det andet. Farmakodynamiske: virkningerne lægges sammen (additiv), forstærker hinanden (synergi) eller modvirker hinanden (antagonisme).
StatPearls: PharmacodynamicsIndholdet er skrevet med egne ord ud fra danske myndigheder, opslagsværker og fagfællebedømte lærebøger. Simulationerne er forenklede modeller til læring – ikke til at beregne doser.
Farmakologi er læringsmateriale. Følg altid lægens ordination, produktresuméet og din arbejdsplads' instruks for medicinhåndtering, og spørg sygeplejersken, når du er i tvivl.